23 авг 2023 4 397

Новый препарат на основе ДНК поможет бороться с тромбами без побочных эффектов

Различные медицинские обстоятельства, включая сердечные приступы и крайние случаи COVID-19, требуют использования антикоагулянтов, лекарств, предотвращающих образование тромбов. Но наиболее часто используемый, гепарин, может вызывать потенциально смертельные побочные эффекты, ухудшая сгустки крови, а не улучшая. Это происходит только у небольшого количества пациентов, поэтому эффективные методы лечения обычно не изучаются. Тем не менее около 3% пациентов страдают от побочного эффекта гепарин-индуцированной тромбоцитопении (ГИТ), потенциально смертельного и быстрого свертывания крови, противоположного предполагаемому эффекту.

Впервые исследователи, в том числе из Токийского университета, предложили антикоагулянтное лечение без побочных эффектов, которое до сих пор доказало свою эффективность на подопытных мышах и может быть готово к испытаниям на людях всего через несколько лет.

Тромбоз — серьезное состояние, при котором в кровеносных сосудах образуются сгустки крови, которые могут вызвать инфаркт миокарда, инсульт или другие осложнения. Для предотвращения тромбообразования используются антикоагулянты — препараты, которые снижают свертываемость крови. Однако у большинства антикоагулянтов есть серьезный побочный эффект — повышенный риск кровотечений, который может быть опасен для жизни.

Лучшим методом лечения ГИТ является инфузия так называемых ингибиторов тромбина, но современные лекарства могут привести к сильному кровотечению, и нет противоядия, чтобы избежать этого. В идеале мы могли бы вообще избежать ГИТ. Но в настоящее время это невозможно, поэтому нам нужен новый ингибитор тромбина низкого риска для замены существующих лекарств. Моя команда и я создали такой антикоагулянт и продемонстрировали его на мышах, а также в плазме крови человека

— доцент Кейтаро Йошимото из Департамента наук о жизни в Токийском университете.

Ученые из Японии представили новый антикоагулянт без побочных эффектов. Особенности препарата не несут риски кровотечений, а также подходят даже беременным, поскольку не могут проникнуть через плаценту. По предварительным оценкам, новый подход в 10 раз эффективнее существующих сегодня методов лечения тромбоза.

Ключевой молекулой в препарате является биспецифический аптамер — особый вид ДНК, который может одновременно связываться с несколькими мишенями. В данном случае аптамер блокирует фермент тромбин, который играет важную роль в свертывании крови, а также активирует другой фермент анти-тромбин, который разрушает тромбы.

Аптамер имеет высокую специфичность и селективность к тромбину и анти-тромбину, что позволяет ему действовать только на месте тромбообразования и не влиять на другие процессы в организме. Кроме того, аптамер имеет низкую молекулярную массу и не может проникать через клеточные мембраны или плаценту, что делает его безопасным для беременных женщин и плода.

Ученые провели эксперименты на мышах с тромбозом и показали, что аптамер эффективно предотвращал образование тромбов и улучшал кровообращение без повышения риска кровотечений. Также было продемонстрировано, что аптамер не вызывал никаких нежелательных реакций у беременных мышей и не влиял на развитие эмбрионов.

Ученые надеются, что новый антикоагулянт станет перспективным лекарством для профилактики и лечения тромбоза, а также снизит риск сердечно-сосудистых заболеваний, связанных с образованием сгустков крови. Они планируют провести дальнейшие исследования на животных и людях, чтобы подтвердить безопасность и эффективность препарата. Если все пройдет успешно, новый антикоагулянт может быть готов к клиническому применению в течение нескольких лет.