Биохимики открыли новый класс антибактериальных средств

Биохимики из Университета Вандербильта (VU), США, разрабатывают антибактериальные препараты для лечения так называемых неосложнённых инфекций мочевыводящих путей, то есть возникших при отсутствии серьёзных сопутствующих заболеваний. Тема научного проекта очень актуальна, потому что бактериальные инфекции такого типа поражают в среднем от 50% до 60% женщин. Пример — весьма распространённое воспаление мочевого пузыря, более известное как цистит.


Под руководством биохимиков Нила Ошероффа и Джона Конильо учёные из VU первыми провели систематический анализ механизма действия экспериментального антибиотика — это гепотидацин — против Escherichia coli, то есть кишечной палочки, которая зачастую становится виновником большинства инфекций мочевыводящих путей.

Ошерофф рассказал, что гепотидацин продемонстрировал хорошо сбалансированное двойное воздействие на два фермента в клетках E. Coli: гиразу и топоизомеразу IV. Поясним, что ДНК-гираза (или просто гираза) — фермент, то есть сложное белковое соединение бактерии E. coli и других прокариот, одноклеточных живых организмов. Топоизомеразa IV родственна ДНК-гиразе бактерий и также входит в состав кишечной палочки.

Воздействие нового антибиотика на эти два фермента и есть открытие, которое имеет решающее значение. Дело в том, что кишечной палочке ради развития устойчивости к геоптидацину понадобятся мутации одновременно в двух ферментах, что существенно снижает вероятность появления этой самой резистентности, то есть способности микробов противостоять лекарствам.

Если соответствующие ведомства разрешат клиническое применение гепотидацина, он станет первым за многие десятилетия новым классом антибактериальных препаратов, одобренным для лечения людей.

Авторы открытия объяснили, что регулярное клиническое применение даст реальные доказательства успеха и позволит отслеживать, а не возникнет ли всё-таки резистентность кишечной палочки к новейшему лекарству.