
Новый препарат от ВИЧ: как убить вирус в его «логове»
ВИЧ-инфекция — одна из самых опасных и трудноизлечимых болезней современности. Существующие лекарства помогают подавлять размножение вируса в организме, но не могут полностью его уничтожить. Особенно тяжело бороться с вирусом в нейронах — клетках нервной системы, которые защищены от внешнего воздействия гематоэнцефалическим барьером. Но российские ученые нашли способ проникнуть в это «логово» вируса и убить его там.
ВИЧ (вирус иммунодефицита человека) — это ретровирус, то есть вирус, который использует РНК в качестве наследственного материала. Чтобы заразить клетку, он должен переписать свою РНК в ДНК и встроить ее в геном хозяина. Для этого ему нужен специальный фермент — обратная транскриптаза. Она копирует РНК-вируса в ДНК-вируса, которая затем интегрируется в хромосомы клетки. Таким образом, клетка становится фабрикой по производству новых вирусных частиц.
Обратная транскриптаза — это слабое место ВИЧ, потому что она очень часто допускает ошибки при копировании РНК. Это приводит к мутациям в геноме вируса, которые делают его устойчивым к лекарствам и иммунной системе. Поэтому для эффективной борьбы с ВИЧ нужны препараты, которые могут блокировать работу обратной транскриптазы и предотвратить размножение вируса.
Сегодня существуют два типа препаратов, которые подавляют обратную транскриптазу: нуклеозидные и ненуклеозидные ингибиторы. Нуклеозидные ингибиторы похожи на нуклеотиды — «буквы» ДНК и РНК, которые несут наследственную информацию. Они встраиваются в цепочку ДНК-вируса при копировании РНК-вируса и останавливают ее рост и удлинение. Ненуклеозидные ингибиторы — это разные органические соединения, которые связываются с обратной транскриптазой и меняют ее форму, что снижает ее активность.
Оба типа ингибиторов имеют свои преимущества и недостатки. Нуклеозидные ингибиторы эффективны против разных штаммов ВИЧ, но они могут быть токсичны для клеток хозяина и вызывать побочные эффекты. Ненуклеозидные ингибиторы менее токсичны, но они быстрее теряют свою действенность из-за мутаций в обратной транскриптазе.
Российские ученые из Федерального научного центра биотехнологии РАН предложили новое поколение ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ. Они создали более 250 соединений-кандидатов на роль лекарства от ВИЧ и выбрали самое активное и безопасное из них — молекулу с кодовым названием A17.
— со-ведущий автор работы Вадим Макаров.
Прототип лекарства нового поколения имеет уникальный механизм действия — он способен убивать вирус иммунодефицита человека в его «логове» — в нейронах. Молекула A17 способна проникать в нейроны сквозь гематоэнцефалический барьер — слой клеток, который защищает мозг от поступления из кровотока потенциально опасных или лишних веществ. Там она блокирует обратную транскриптазу ВИЧ и предотвращает размножение вируса. Очень важно, что экспериментальная молекула является полностью безопасной для нейронов.
— Вадим Макаров.
Ученые предполагают, что новый препарат возможно приблизит нас к полному избавлению от ВИЧ-инфекции с минимальными побочными эффектами. На данный момент синтезирована уникальная молекула, которая станет основой лекарства нового поколения, проведены ряд доклинических исследований, исследования на токсичность и фармакокинетику потенциального препарата.
Однако до появления нового лекарства на рынке еще далеко. Необходимо провести дальнейшие исследования на животных и людях, чтобы подтвердить его эффективность и безопасность. Также нужно решить вопросы производства и регистрации лекарства. По словам ученых, это может занять несколько лет.
Как работает ВИЧ
ВИЧ (вирус иммунодефицита человека) — это ретровирус, то есть вирус, который использует РНК в качестве наследственного материала. Чтобы заразить клетку, он должен переписать свою РНК в ДНК и встроить ее в геном хозяина. Для этого ему нужен специальный фермент — обратная транскриптаза. Она копирует РНК-вируса в ДНК-вируса, которая затем интегрируется в хромосомы клетки. Таким образом, клетка становится фабрикой по производству новых вирусных частиц.
Обратная транскриптаза — это слабое место ВИЧ, потому что она очень часто допускает ошибки при копировании РНК. Это приводит к мутациям в геноме вируса, которые делают его устойчивым к лекарствам и иммунной системе. Поэтому для эффективной борьбы с ВИЧ нужны препараты, которые могут блокировать работу обратной транскриптазы и предотвратить размножение вируса.
Какие препараты существуют
Сегодня существуют два типа препаратов, которые подавляют обратную транскриптазу: нуклеозидные и ненуклеозидные ингибиторы. Нуклеозидные ингибиторы похожи на нуклеотиды — «буквы» ДНК и РНК, которые несут наследственную информацию. Они встраиваются в цепочку ДНК-вируса при копировании РНК-вируса и останавливают ее рост и удлинение. Ненуклеозидные ингибиторы — это разные органические соединения, которые связываются с обратной транскриптазой и меняют ее форму, что снижает ее активность.
Оба типа ингибиторов имеют свои преимущества и недостатки. Нуклеозидные ингибиторы эффективны против разных штаммов ВИЧ, но они могут быть токсичны для клеток хозяина и вызывать побочные эффекты. Ненуклеозидные ингибиторы менее токсичны, но они быстрее теряют свою действенность из-за мутаций в обратной транскриптазе.
Какой препарат разработали российские ученые
Российские ученые из Федерального научного центра биотехнологии РАН предложили новое поколение ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы ВИЧ. Они создали более 250 соединений-кандидатов на роль лекарства от ВИЧ и выбрали самое активное и безопасное из них — молекулу с кодовым названием A17.
Мы создали и оптимизировали более 250 соединений-кандидатов на разработку нового препарата от ВИЧ. Все они оказались активны против клинически значимых штаммов вируса в очень низкой, пикомолярной концентрации. Это дает нам надежду на разработку препарата, который не будет настолько токсичным, как имеющиеся аналоги
— со-ведущий автор работы Вадим Макаров.
Прототип лекарства нового поколения имеет уникальный механизм действия — он способен убивать вирус иммунодефицита человека в его «логове» — в нейронах. Молекула A17 способна проникать в нейроны сквозь гематоэнцефалический барьер — слой клеток, который защищает мозг от поступления из кровотока потенциально опасных или лишних веществ. Там она блокирует обратную транскриптазу ВИЧ и предотвращает размножение вируса. Очень важно, что экспериментальная молекула является полностью безопасной для нейронов.
Обратная транскриптаза — это фермент, который позволяет вирусам создавать собственные копии внутри клетки. С его помощью такие вирусы, как ВИЧ или вирус гепатита B, у которых наследственная информация содержится в виде РНК, переводят ее в ДНК, чтобы превратить зараженную клетку в фабрику по производству новых вирусов. Ингибиторы обратной транскриптазы подавляют синтез новых вирусных частиц. Поэтому такие разработки занимают важнейшее место в антиретровирусной терапии
— Вадим Макаров.
Какие перспективы у нового препарата
Ученые предполагают, что новый препарат возможно приблизит нас к полному избавлению от ВИЧ-инфекции с минимальными побочными эффектами. На данный момент синтезирована уникальная молекула, которая станет основой лекарства нового поколения, проведены ряд доклинических исследований, исследования на токсичность и фармакокинетику потенциального препарата.
Однако до появления нового лекарства на рынке еще далеко. Необходимо провести дальнейшие исследования на животных и людях, чтобы подтвердить его эффективность и безопасность. Также нужно решить вопросы производства и регистрации лекарства. По словам ученых, это может занять несколько лет.
Наши новостные каналы
Подписывайтесь и будьте в курсе свежих новостей и важнейших событиях дня.
Рекомендуем для вас

Планшет, пролежавший в Темзе пять лет, помог раскрыть серию запутанных преступлений
Эксперты говорят: даже вода не смогла стереть цифровые следы....

«Инопланетяне» на Земле? Древние 8-метровые «грибы» оказались совершенно неизвестной формой жизни
Вот уже 180 лет подряд живые «башни» ставят в тупик всю науку....

«Шерстистый дьявол» обнаружен в пустыне, на границе Мексики и США
Ученые говорят: такой уникальной находки не было последние полвека....

Американские спецслужбы скрывают правду о самой древней из библейских реликвий?
Экстрасенс ЦРУ предупредил: Ковчег Завета убьет каждого, кто к нему прикоснется....

Похоже, что проблема космического мусора в скором времени будет решена раз и навсегда
Новая технология не только очистит космос, но и поможет спутникам работать втрое дольше....

Почему мы не помним себя младенцами? Новое исследование дало ответы
Возможно, помним, но «ларчик» заперт....

Археологи ликуют: в Испании нашли рисунки, которые старше человечества!
200 000-летняя находка заставит пересмотреть учебники....

Скрытые миллиарды: население Земли оказалось гораздо больше, чем считалось
Новые исследования бросают вызов официальным демографическим данным....

Астрофизики рассказали, почему Вселенная замедляется вопреки предсказаниям Эйнштейна
Если открытие DESI и ослабление темной энергии подтвердится, учебники придется переписать....

Ученые поражены: мыши, как спасатели, оживляют своих сородичей, попавших в беду
Открытие, от которого дрогнет даже самое черствое сердце....

Кислород устарел! Ученые нашли новый ключ к внеземной жизни
Гицеанические миры могут стать новой надеждой астрофизиков....

На 100 000 лет раньше людей: ученые рассказали, кто устроил первые похороны на планете
Загадочные карлики Homo naledi, чей мозг был размером с апельсин, оказались не глупее нас с вами....

Секретная мутация гена: оказалось, ее имеют все обитатели Марианской впадины
Поразительное открытие китайских ученых может изменить всю теорию эволюции....

10 лет за 48 часов: ИИ полностью переиграл ученых в поисках секрета супербактерий
Однако эксперты предупреждают: нейросети не только ускоряют науку, они запросто могут столкнуть нас в пропасть....

Ученый рассказал, как использовались загадочные артефакты из гробницы Тутанхамона
Это было как в фильме «Мумия»: «Фараон должен воскреснуть!»...

Самые массовые и дикие розыгрыши на 1 апреля в мировой истории
Это вам не просто «вся спина белая»....